橫紋肌溶解綜合征是指一系列影響橫紋肌細胞膜、膜通道及其能量供應的多種遺傳性或獲得性疾病導致的橫紋肌損傷，細胞膜完整性改變，細胞內容物（如肌紅蛋白、肌酸激酶、小分子物質等）漏出，多伴有急性腎功能衰竭及代謝紊亂。橫紋肌的病因十分復雜，如過量運動、肌肉擠壓傷、缺血、代謝紊亂等，藥物也會引起橫紋肌溶解綜合征。

1、降脂藥

橫紋肌溶解綜合征是所有他汀類藥物最主要的不良反應。他汀降脂藥和貝特類降脂藥合用更易引起橫紋肌溶解。同時服用環孢素、煙酸衍生物、伊曲康唑、紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素等影響細胞色素的 P450 酶系藥物更易引發此癥。

貝特類藥物的酸性代謝產物可以導致明顯的粘膜損傷，藥物還可能使細胞膜的通透性和不穩定性增加，對橫紋肌可能有直接的毒性作用，其次代謝產物大部分要從尿中排泄，如患者的腎臟功能減退或腎小球濾過率降低，就可能影響藥物的清除，使其更容易導致骨骼肌損傷。

2、核苷類抗病毒藥物

核苷類抗病毒藥物最常見的副作用為肌毒性和腎毒性。可引起橫紋肌溶解的藥物主要見于拉米夫定、替比夫定、齊多夫定。拉米夫定和替比夫定可引起橫紋肌溶解的嚴重不良反應，和拉米夫定相比，替比夫定引起的肌肉骨骼系統損害更為突出，主要表現為肌痛、肌酸激酶增高、關節痛、橫紋肌溶解。

3、β2 受體激動劑

這類藥物可引起橫紋肌溶解癥和急性腎功能衰竭，機制可能與這類藥物的高動力作用如震顫和激動等致橫紋肌損害有關。

4、喹諾酮類藥物

喹諾酮類藥物可以導致肌無力、肌肉疼痛、關節疼痛。國內外均有喹諾酮類藥物導致橫紋肌溶解綜合征的報道。

5、引起低血鉀的藥物

可以導致低血鉀的藥物有呋塞米、氫氯噻嗪、吲達帕胺、復方甘草酸苷、甘草鋅、七葉皂苷鈉。據統計，所有低鉀患者中，約 1%～3% 會發生橫紋肌溶解。

6、麻醉精神類藥物

這些藥物大量服用后可致昏迷，使肌肉長時間壓迫受損，進而引發橫紋肌溶解。研究發現，急性橫紋肌溶解癥的許多臨床和病理學特征與惡性高熱和神經鎮靜劑惡性綜合征（NMS）相關。幾乎所有的抗精神病藥物均可引起 NMS，這與中樞神經系統多巴胺功能迅速降低有關。

7、甲巰咪唑

甲巰咪唑用于治療甲狀腺功能亢進癥，使用甲巰咪唑期間可能出現肌痛。截至 2015 年 9 月 1 日，世界衛生組織藥品不良反應病例報告數據庫中共有 20 例橫紋肌溶解癥與甲巰咪唑相關的個例報告。去除 1 例疑似重復病例后，在 19 例病例中，13 例甲巰咪唑是唯一的懷疑藥品。引起橫紋肌溶解的具體機制還不明確。