利奈唑胺是人工合成的惡唑烷酮類抗生素，用于治療革蘭陽性（G+）球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或確診院內(nèi)獲得性肺炎、社區(qū)獲得性肺炎、復雜性皮膚或皮膚軟組織感染以及耐萬古霉素腸球菌感染。

利奈唑胺為細菌蛋白質(zhì)合成抑制劑。與其它藥物不同，利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性，只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段，抑制mRNA與核糖體連接，阻止70S起始復合物的形成，從而抑制了細菌蛋白質(zhì)的合成。利奈唑胺的作用部位和方式獨特，因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽性細菌中，都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導細菌耐藥性的產(chǎn)生。

利奈唑胺用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：

1、耐萬古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥；

2、院內(nèi)獲得性肺炎，致病菌為金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠）或肺炎鏈球菌（包括多藥耐藥的菌株）。如果已證實或懷疑存在革蘭氏陰性致病菌感染，臨床上需要聯(lián)合應用抗革蘭氏陰性菌的藥物；

3、復雜性皮膚或皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠）、化膿鏈球菌或無孔鏈球菌引起。尚無利奈唑胺用于治療褥瘡的研究。

只有當微生物實驗檢查顯示敏感性革蘭氏陽性菌感染時才應該使用利奈唑胺治療復雜性皮膚或皮膚軟組織感染。如果已證實或懷疑同時存在革蘭氏陰性致病菌感染，在沒有其他有效治療措施時才使用利奈唑胺，還必須聯(lián)合應用抗革蘭氏陰性菌的藥物；

4、非復雜性皮膚或皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌珠）所致；

5、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥，由肺炎鏈球菌（包括對多藥耐藥的菌株），或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌珠）所致。

利奈唑胺最常見的不良為腹瀉、頭痛和惡心。其他不良有嘔吐、失眠、便秘、皮疹、頭暈、發(fā)熱、口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味覺改變、舌變色、瘙癢。

利奈唑胺上市后見于報道的不良反應有骨髓抑制（包括貧血、白細胞減少、各類血細胞減少和血小板減少）、周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病（有的進展至失明）、乳酸性酸中毒。這些不良反應主要出現(xiàn)在用藥時間超過28天的患者中。利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物（包括抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑[ssris]）的患者中，有5-羥色胺綜合征的報道。