α受體阻滯藥的代表藥物有：哌唑嗪、多沙唑嗪、酚妥拉明、苯氧芐胺、烏拉地爾、酮色林。目前用于治療高血壓是選擇性的α受體阻滯藥。此類藥物有對抗交感神經遞質的動、靜脈收縮作用，達到血管擴張、血壓降低的目的。代表藥物是鹽酸哌唑嗪。與β受體阻滯藥比較，這類藥對血糖、血脂代謝影響都較小。

其中，哌唑嗪常與β受體阻滯藥或利尿藥合用，容易引起直立性低血壓，所以在開始服用該藥時應采取從小劑量開始逐漸增加劑量的辦法，可避免上述不良反應，其作用時間短，每日需要2~3次給藥。多沙唑嗪因起效慢，引起的直立性低血壓及反射性心動過速明顯比哌唑嗪要少，同時，多沙唑嗪作用時間長，可每日給藥1次。酚妥拉明及苯氧芐胺是老一代藥，偶爾作為嗜鉻細胞瘤切除術中用藥。烏拉地爾靜脈使用治療急性、圍術期的高血壓并不引起顱內壓的升高，而其他血管擴張藥有引起顱內壓升高的不良反應，因此，烏拉地爾可用于神經手術中。

不良反應常見于首次服藥時稱為“首劑現象”。表現有頭暈、暈厥、心悸等，尤其是直立體位、饑餓、低鹽時更易發生，α受體阻滯藥有哪些不良反應？

1、直立性低血壓，為這類藥物的主要不良反應，在首次給藥時，老年患者更容易發生。為避免首劑低血壓的發生，建議首次給藥放在睡覺前，并且首劑減半。烏拉地爾引起首劑低血壓的機會相對較少，在給藥過程中，應囑患者畫在體位變化時動作要慢，必要時減少給藥劑量或換用其他種類的抗高血壓藥物。

2、心動過速，為藥物擴血管作用反射性激活交感神經系統所致，臨床上為減輕這種不良反應的發生，常與β受體阻滯藥合用治療高血壓。

3、水鈉潴留，長期應用α受體阻滯藥可能引起這種不良反應，同時藥物的抗高血壓作用減弱。合用利尿藥可以減輕或避免其發生。

4、耐藥現象，即用某一劑量控制血壓一段時間后，又出現血壓升高的現象。克服方法為采用間隔1周增加1次劑量，可以加大到每次5毫克。

5、其他不良反應，一般包括頭暈、頭痛、乏力、口干、惡心、便秘、皮疹等，必要時停藥，長期使用時，10%~15%患者因不良反應而停藥。長期用藥不良反應有減輕趨勢。