注射用鹽酸丁卡因的主要成分為鹽酸丁卡因，其化學名為4-（丁氨基）-苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯鹽酸鹽。而且注射用鹽酸丁卡因為粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。

注射用鹽酸丁卡因作用于μ-阿片類受體以及去甲腎上腺素和血清張力素系統，可緩解普通到嚴重的疼痛，可用于硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

注射用鹽酸丁卡因進入血液后，大部分和血漿蛋白結合，蓄積于組織中，骨骼肌內蓄積量最大，當血漿內的濃度下降時又釋放出來。注射用鹽酸丁卡因大部分由血漿膽堿酯酶水解轉化，經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇，然后再降解或結合隨尿排出。

注射用鹽酸丁卡因不良反應主要為：

1、毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應發生率也比普魯卡因高，常由于劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷，并出現呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。 

2、變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。

3、可產生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區水腫等。