時間:2019-02-24 來源: 作者: 我要糾錯
克霉唑通過對麥角固醇合成的抑制導致胞質膜的結構和功能受損,從而產生抗真菌的作用。適應癥為念珠菌性引起的陰道炎癥和由酵母菌引起的感染性白帶。
克霉唑可以抗哪些真菌?
克霉唑在體內和體外都具有光譜的抗真菌活性,其中包括皮膚真菌、酵母菌以及霉菌等。除了具有抗真菌的作用之外,本品還對陰道毛滴蟲、革蘭氏陽性微生物(鏈球菌屬/葡萄球菌屬)以及革蘭氏陰性微生物(擬桿菌類/陰道加德諾菌)產生作用。并且,在敏感的真菌種中罕見原發性耐藥變種,迄今為止,在治療條件下僅觀察到敏感真菌發生繼發性耐藥的零星病例。
克霉唑抗真菌的濃度:
根據在感染部位的濃度,克霉唑的作用方式為抑制真菌或殺真菌,這取決于克霉唑在感染部位的濃度。該藥物的體外活性為限制真菌的組成部分增殖,真菌孢子對該藥物僅略微敏感。在適宜的實驗條件下,對這些類型真菌的最小抑制菌濃度值的范圍低于0.062-4(-8)μg/ml底物。在體外,克霉唑對棒狀桿菌和除腸球菌以外的革蘭氏陽性球菌的增殖都具有抑制作用,抑菌濃度為0.5-10μg/ml底物。當濃度達到100μg/ml時則能起到殺毛滴蟲的作用。
克霉唑抗真菌的陰道給藥的研究:
在各種不同的動物中,采用陰道內或局部用藥的方法所做的毒理學研究表明,陰道和用藥部位對藥物的耐受性均良好。
陰道給藥后進行的藥代動力學研究已經顯示僅有少量的克霉唑能被吸收(分別為給藥劑量的3%和3%-10%)。由于已被吸收的克霉唑迅速地在肝臟代謝形成無藥理學活性的代謝產物,導致陰道給藥0.5g后克霉唑的血漿峰濃度為低于10ng/ml,表明陰道內給予克霉唑后不會發生可以檢測出的全身作用或副作用。
克霉唑藥劑適合酵母菌以及霉菌感染引起的陰道炎,不過在過去的12個月中,如果真菌感染發作超過4次就要特別注意檢測陰道感染的病菌是否已經改變。
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