單硝.酸異山梨酯片是臨床上廣泛應用擴張冠狀動脈藥物，適應癥為冠心病的長期治療和心絞痛的預防。雖然其治療效果較好，但是由于長期服用，需要注意其最常見的不良反應-頭痛，臨床資料表明，>10%的病人在用藥后可出現輕重不等的頭痛現象，輕癥患者通常持續使用一段時間后，頭痛癥狀會逐漸消失。重癥患者可出現嚴重的不適，影響用藥。

單硝.酸異山梨酯片主要成份為硝.酸異山梨酯，作用與硝.酸甘油相似，適合冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。單硝.酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴張，可擴張外周動脈和靜脈。通過擴張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積（前負荷）。但是，單硝.酸異山梨酯擴張冠狀動脈的同時還擴張腦膜血管，引起博動性頭痛。

據臨床統計，冠心病患者使用單硝.酸異山梨酯注射液發生頭痛的比率為28.6%。單硝.酸異山梨酯作為一氧化氮（Nitricoxide，NO）供體，在血管平滑肌細胞內經谷胱甘肽轉移酶的催化釋放出NO。NO受體是可溶性鳥苷酸環化酶活性中心的Fe2+，二者結合可激活鳥苷酸環化酶，增加細胞內第二信使cGMP的含量，進而激活cAMP依賴性蛋白激酶，減少細胞內Ca2+釋放和內流，細胞內Ca2+減少使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌，擴張血管。單硝.酸異山梨酯還通過促進降鈣素基因相關肽的合成及釋放，激活血管平滑肌細胞的ATP敏感型鉀通道，從而使平滑肌細胞膜超極化，產生擴血管效應。

單硝.酸異山梨酯片治療期間應避免飲酒，否則會使本品擴血管作用增強，導致更強烈的頭痛。建議服用單硝.酸異山梨酯片一段時間后，頭痛現象依舊存在的患者及時就醫，更換其他藥物。